1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W015883
    Fumaric acid

    反丁烯二酸

    Inhibitor 99.70%
    Fumaric acid 是一种不饱和二碳酸,是柠檬酸循环的中间产物,以 ATP 的形式提供细胞内能量。Fumaric acid 通过抑制 p38 MAPK 依赖的 NF-κB 信号通路发挥抗炎作用。Fumaric acid 可用于妊娠高血压的研究。
    Fumaric acid
  • HY-112089
    Naporafenib Inhibitor 99.86%
    Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAFCRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
    Naporafenib
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate Inhibitor 99.91%
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
    Ralimetinib dimesylate
  • HY-113342
    7-Ketocholesterol Activator 99.87%
    7-Ketocholesterol 是胆固醇氧化产物,广泛存在于动脉粥样硬化斑块中,比胆固醇具有更强的致动脉粥样硬化作用。7-Ketocholesterol 能够抑制胆汁酸和胆固醇的合成限速酶,如胆固醇 7α-羟化酶和 HMG-CoA 还原酶。7-Ketocholesterol 在体内外具有促炎作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Ketocholesterol
  • HY-10402
    Losmapimod

    洛批莫德

    Inhibitor 99.96%
    Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38αp38βpKi 值分别为 8.1 和 7.6。
    Losmapimod
  • HY-10328
    Neflamapimod Inhibitor 99.32%
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38αIC50 值为 10 nM,p38βIC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
    Neflamapimod
  • HY-147268
    Exarafenib Inhibitor 99.68%
    Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
    Exarafenib
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    脱氢紫堇碱

    Activator 99.77%
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline
  • HY-111431A
    p-Cresyl sulfate potassium

    对甲基硫酸钾

    Activator 99.92%
    p-Cresyl sulfate potassium 是一个与原型蛋白质结合的尿毒症毒素。p-Cresyl sulfate potassium 可激活JNKp38 MAPK 信号通路。p-Cresyl sulfate potassium 有促炎活性。
    p-Cresyl sulfate potassium
  • HY-10401
    VX-702 Inhibitor 99.54%
    VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂,选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。
    VX-702
  • HY-116522
    AR420626 98.58%
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎,抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路,来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
    AR420626
  • HY-139414
    Lysophosphatidylcholines

    溶血磷脂酰胆碱

    ≥99.0%
    Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
    Lysophosphatidylcholines
  • HY-W007355
    Skatole

    粪臭素

    Activator 99.97%
    Skatole (3-methylindole) 是一种杂环化合物,自然存在于脊椎动物的粪便中,也可以在某些植物中找到。Skatole 可由肠道细菌产生,通过激活芳烃受体 (AhR) 和 p38 诱导肠道上皮细胞凋亡。Skatole 已被用于香水工业的特定产品或作为冰淇淋的风味添加剂。
    Skatole
  • HY-10261A
    Afatinib dimaleate

    双马来酸盐阿法替尼

    Inhibitor 99.88%
    Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib dimaleate
  • HY-N0568
    Madecassoside

    羟基积雪草苷

    Inhibitor 99.58%
    Madecassoside是一个从积雪草中分离出来的五环三萜,具有口服有效性,具有抗炎,抗氧化,抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性[5][6],表现出抗凋亡的特性;可以刺激 Nrf2 的表达,降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病,心血管疾病,皮肤病等其它疾病。
    Madecassoside
  • HY-114277A
    Sotorasib racemate Activator 98.99%
    Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体,Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂,可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性,并且可应用于癌症研究。
    Sotorasib racemate
  • HY-152185
    BSJ-04-122 99.86%
    BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7,IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 可用于癌症研究。
    BSJ-04-122
  • HY-10406
    Talmapimod

    他匹莫德

    Inhibitor 98.97%
    Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod
  • HY-11068
    SB 239063 Inhibitor 99.61%
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38αIC50 值为 44 nM,对 p38αp38β 的活性等效,但对 p38γp38δ 无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
    SB 239063
  • HY-107427
    PF-3644022 Inhibitor 99.65%
    PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
    PF-3644022
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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